สารยับยั้งซีรีนโปรตีเอสหรือเซอร์พิน ประกอบด้วย กลุ่มโปรตีนที่ต่อต้านการทำงานของโปรตีเอสซีรีน โปรตีนเหล่านี้ยับยั้งการทำงานของโปรตีเอสโดยกลไกการอนุรักษ์ที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างที่ลึกซึ้ง (ตรวจสอบใน Miranda และ Lomas, 2006; Wang et al., 2008; และ Ricagno et al., 2009)
สารยับยั้งโปรตีเอสทำอะไร
Protease inhibitors ซึ่งเป็นหนึ่งในยาหลักที่ใช้รักษาเอชไอวี ทำงานโดยจับกับเอนไซม์โปรตีเอส (โปรตีเอส) นั่น บล็อกความสามารถในการทำงาน สารยับยั้งโปรตีเอสไม่ได้รักษาเอชไอวี แต่การปิดกั้นโปรตีเอส พวกเขาสามารถหยุดเอชไอวีจากการแพร่พันธุ์ได้เอง
กลไกโปรตีเอสซีรีนคืออะไร
ซีรีนโปรตีเอส (หรือซีรีนเอนโดเปปติเดส) คือ เอ็นไซม์ที่แยกพันธะเปปไทด์ในโปรตีน ซึ่งซีรีนทำหน้าที่เป็นกรดอะมิโนนิวคลีโอฟิลิกที่ไซต์แอคทีฟ (ของเอนไซม์) พบได้ทั่วไปทั้งในยูคาริโอตและโปรคาริโอต
โปรตีเอสซีรีนทำงานอย่างไร
เป็นที่ถกเถียงกันอยู่ว่าโปรตีเอสซีรีนและเอ็นไซม์อื่นๆ ทำงานโดย ให้การเสริมไฟฟ้าสถิตกับการเปลี่ยนแปลงการกระจายประจุที่เกิดขึ้นระหว่างปฏิกิริยาที่พวกมันเร่งปฏิกิริยา.
สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสสามารถแข่งขันได้หรือไม่
สารยับยั้งโปรตีเอสส่วนใหญ่เป็น สารยับยั้งการแข่งขัน แม้จะมีเป้าหมายที่แตกต่างกันและกลไกการยับยั้งที่แตกต่างกัน แต่สารยับยั้งโปรตีเอสส่วนใหญ่จะจับส่วนที่สำคัญของสารยับยั้งในบริเวณที่ทำงานในลักษณะคล้ายพื้นผิว (รูปที่ 2)