นิเฟดิพีนถูกดูดซึมเกือบทั้งหมดจาก ทางเดินอาหาร ตามที่แสดงโดยระดับในพลาสมาหลังการให้ลิ้น ทางปาก และทางทวารหนัก เนื่องจากการเผาผลาญของระบบพรีซิสเต็ม การดูดซึมได้ประมาณ 56% ถึง 77%
เมแทบอลิซึมของนิเฟดิพีนอยู่ที่ไหน
การแจกจ่าย: ประมาณ 92% ถึง 98% ของนิเฟดิพีนที่หมุนเวียนอยู่นั้นเชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมา เมตาบอลิซึม: เผาผลาญใน ตับ การขับถ่าย: ขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์ การกำจัดครึ่งชีวิตคือ 2 ถึง 5 ชั่วโมง
นิเฟดิพีนในร่างกายทำงานอย่างไร
นิเฟดิพีนเป็นยาประเภทหนึ่งที่เรียกว่าแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ หากคุณมีความดันโลหิตสูง ก็ได้ผล โดยปิดกั้นแคลเซียมที่ไปเลี้ยงกล้ามเนื้อในหัวใจและหลอดเลือด กล้ามเนื้อต้องการแคลเซียมในการหดตัว ดังนั้นเมื่อคุณปิดกั้นแคลเซียม มันจะทำให้เซลล์กล้ามเนื้อผ่อนคลาย
นิเฟดิพีนละลายในอะไร
นิเฟดิพีนละลายได้ใน ตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอล DMSO และไดเมทิลฟอร์มาไมด์ (DMF) ซึ่งควรกำจัดด้วยก๊าซเฉื่อย ความสามารถในการละลายของนิเฟดิพีนในเอทานอลอยู่ที่ประมาณ 3 มก./มล. และประมาณ 30 มก./มล. ใน DMSO และ DMF นิเฟดิพีนสามารถละลายได้เพียงเล็กน้อยในบัฟเฟอร์ที่เป็นน้ำ
นิเฟดิพีนเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 หรือไม่
การยับยั้ง CYP3A4
ผลการยับยั้งของ nifedipine ต่อกิจกรรม CYP3A4 แสดงไว้ในรูปที่ 1 Nifedipine ยับยั้งกิจกรรม CYP3A4 ในรูปแบบที่ขึ้นกับความเข้มข้นมารยาท. นิเฟดิพีนยับยั้ง CYP3A4 อย่างรุนแรงด้วย IC50 มูลค่า 7.8 μM